Antagonista irreversible

Un antagonista irreversible es un tipo de antagonista que se une permanentemente a un receptor, ya sea mediante la formación de un enlace covalente al sitio activo, o, alternativamente, sólo mediante una unión con tanta fuerza que la tasa de disociación es efectivamente cero a escalas de tiempo relevantes.[1]​ Esto desactiva permanentemente el receptor y por lo general es seguido por una rápida internalización y reciclaje de la proteína receptora no funcional. Los inhibidores enzimáticos irreversibles que actúan de manera similar son clínicamente usados e incluyen medicamentos como la aspirina, el omeprazol y los inhibidores de la monoamino oxidasa.[2]

Otros ejemplos

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Véase también

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Referencias

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  1. Goodman and Gilman's Manual of Pharmacology and Therapeutics. (11th edition, 2008). p25. ISBN 0-07-144343-6
  2. Rang and Dale's Pharmacology. (6th edition, 2007). p19. ISBN 0-443-06911-5