Droperidol
El droperidol es un neuroléptico del tipo de la butirofenona (fenilbutilpiperidina) de acción muy breve y fuertemente sedante. Es un fármaco de uso frecuente para combatir la náusea y el vómito.[1]
| Droperidol | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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Nombre IUPAC 3-[1-[4-(4-fluorofenil)-4-oxobutil]-3,6-dihidro-2H-piridin-4-il]-1H-bencimidazol-2-ona
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 548-73-2 | |
| Código ATC | N05AD08 | |
| Código ATCvet | No adjudicado | |
| DrugBank | DB00450 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C22H22N3FO2 | |
| Peso mol. | 379.4274 g/mol | |
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C1CN(CC=C1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCCC(=O)C4=CC=C(C=C4)F
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| Sinónimos | Dehidrobenzperidol | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Droleptan®, Inapsine® | |
| Uso en lactancia | Restricción total del uso del fármaco. (en todos los países) | |
| Cat. embarazo | Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA) | |
| Estado legal | Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX) Descontinuado su uso como antipsicótico. | |
| Vías de adm. | Vía intramuscular | |
El droperidol, está disponible solo en presentación para administración intramuscular para la indicación de náuseas y vómito. El droperidol es un antagonista fuerte del receptor de dopamina D2 y muestra poca actividad antimuscarínica, antihistaminérgica y antiadrenérgica.[2]
Uso en embarazo y lactancia
editarEl agente no es teratogénico en animales, pero produjo un ligero aumento en la mortalidad de ratas recién nacidas. El fármaco también promueve la analgesia en pacientes sometidas a cesárea sin afectar la respiración del recién nacido y se ha usado para el tratamiento de náuseas y vómitos intensos que ocurren durante el embarazo.[3]
No se han localizado reportes que describan el uso de droperidol durante la lactancia. El peso molecular (aproximadamente 380) es suficientemente bajo como para esperar la excreción en la leche humana. Debido a que el medicamento solo está disponible como formulación inyectable, la oportunidad de exposición de un lactante al fármaco parece ser limitada. El efecto de la exposición en un lactante es desconocido.[3]
Situación actual
editarAunque en el pasado fue ampliamente utilizado como antipsicótico (de primera generación),[4] y en anestesia (en combinación con el fentanilo),[5] ahora está aprobado por la FDA solo para su uso como antiemético y antinauseoso,[6] y su empleo ha disminuido recientemente debido a sus efectos de prolongación del intervalo QTc (corregido), que es una alteración causada por alargamiento de la fase de repolarización del potencial de acción ventricular.[2]
Referencias
editar- ↑ Brunton, Laurence L.; Parker, Keith L.; Lazo, John S. (2005). Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics (11th ed. edición). New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division. p. 343. ISBN 0-07-142280-3.
- ↑ a b Schatzberg, Alan F.; Nemeroff, Charles B. (1998). Textbook of psychopharmacology (2nd ed edición). Washington, DC [u.a.]: American Psychiatric Press. ISBN 0880488174. Consultado el 9 de marzo de 2018.
- ↑ a b Briggs, Gerald G.; Yaffe, Sumner J.; Freeman, Roger K. (2015). Drugs in pregnancy and lactation: a reference guide to fetal and neonatal risk (10a edición). p. 3258. ISBN 978-1-4511-9082-3.
- ↑ Stolerman, Ian P. (2010). «First-Generation Antipsychotics». Encyclopedia of Psychopharmacology (PDF) (en inglés) (Online-Ausg. edición). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 534. ISBN 978-3-540-68706-1.
- ↑ Little, Bertis B. (2006). «[6] Anaesthetic agents and surgery during pregnancy». Drugs and pregnancy - A Handbook (en inglés). London: Hodder Arnold. p. 120. ISBN 9780340809174. Consultado el 9 de marzo de 2018.
- ↑ Flórez, Jesús; Mediavilla, África; Armijo, Juan Antonio (2013). «Farmacología de la motilidad gastrointestinal». Farmacología humana (6ª ed. edición). Barcelona: Elsevier Masson. ISBN 978-84-458-2316-3.
Datos: Q174259
Multimedia: Droperidol / Q174259
