Levetiracetam
El levetiracetam es un medicamento anticonvulsivo utilizado como tratamiento para tipos específicos de epilepsia.[1] Es el S-enantiómero del etiracetam, estructuralmente similar al piracetam, un fármaco prototípico nootrópico. En Chile se comercializa como Kopodex R[2] con un perfil de tolerancia para adultos e infantes desde los 4 años; en Colombia como Ceumid,[3] MK,[4] y Genfar[5]; y en México se vende con los nombres comerciales Keppra (laboratorios UCB) y Exitelev (Sandoz).[6] Estudios recientes muestran efectos positivos en las discinesias por levodopa[7] [8] Modula la acción sináptica por unión a la proteína SV2A. Los efectos indeseables incluyen somnolencia (15% de pacientes), astenia (15%), cefalea (14%), infección (13%), vértigo (9%), ataxia (3%) e irritabilidad[9]
Levetiracetam | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
(S)-2-(2-Oxopirrolidin-1-il)-butilamida | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 102767-28-2 | |
Código ATC | N03AX14 | |
DrugBank | DB01202 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C8H14N2O2 | |
Peso mol. | 170,21 g/mol | |
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | ~100% | |
Metabolismo | renal, | |
Vida media | 6 - 8 horas | |
Excreción | urinaria | |
Datos clínicos | ||
Cat. embarazo | No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
Estado legal | POM (UK) ℞-only (EUA) | |
Vías de adm. | Oral | |
Mecanismo de acción
editarReduce la liberación de calcio intraneuronal y se une a la proteína SV2A de las vesículas sinápticas, involucrada en la exocitosis de neurotransmisores.
Posología
editarDosis diaria total (mL/día) = dosis diaria (mg/kg/día) x peso paciente (kg)---- 100 mg/mL.[10] adicionalmente determinando los niveles creatinina[11]
Consideraciones
Se excreta en la orina sin cambios en 66% y su unión proteica es del 10%.[12]
Indicaciones
editarEl levetiracetam utiliza unión proteica del 10%:
- como monoterapia para el tratamiento de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en pacientes de 16 años en adelante con epilepsia recién diagnosticada
- como tratamiento complementario de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en adultos y en niños de 4 años en adelante con epilepsia
- como tratamiento complementario de las crisis mioclónicas en adultos y en adolescentes de 12 años en adelante con epilepsia juvenil mioclónica
- como tratamiento complementario de las crisis tónico-clónicas primarias generalizadas en adultos y en adolescentes de 12 años en adelante con epilepsia generalizada idiopática[13]
- como tratamiento adyuvante en convulsiones focales
- Monoterapia: tto. de crisis de inicio parcial con/sin generalización secundaria en mayores de 16 años con un nuevo diagnóstico de epilepsia. - Terapia concomitante: tratamiento de crisis de inicio parcial con/sin generalización secundaria en ads. y niños > 1 mes con epilepsia; en crisis mioclónicas en adolescentes y niños > 12 años con epilepsia mioclónica juvenil y crisis tónico-clónicas generalizadas primarias en ads. y adolescentes > 12 años con epilepsia generalizada idiopática.
El levetiracetam puede indicarse como monoterapia en las crisis focales con o sin secundarias generalizadas desde los 16 años. En tratamiento concomitante[14] este agente se puede administrar desde los 4 años en crisis focales. Junto con la epilepsia juvenil mioclónica (síndrome de Janz) a partir de los 12 años y principalmente en convulsiones tónico-clónicas generalizadas se certifican en el contexto de una epilepsia idiopática generaliza en terapia auxiliar[15]
Efectos Adversos
Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, anemia y leucopenia. También se puede presentar sedación, astenia, fatiga, cefaleas, vómito, nasofaringitis, falta de coordinación, psicosis, y en ocasiones ansiedad e irritabilidad.[12]
Categoría embarazo FDA[16]
Categoría C: Estudios en animales han revelado efectos adversos en el feto (teratogénicos o embriocida u otro) y no hay estudios controlados en mujeres o los estudios en mujeres y animales no están disponibles. Los fármacos deben administrarse solo si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo para el feto.
Precauciones de uso en pacientes con:
- Depresión
- Fiebre
- Infecciones recurrentes
- Insuficiencia hepática grave
- Insuficiencia renal
- Mujer que puede estar embarazada
- Niño entre 6 y 18 años
- Niño menor de 6 años
- Paciente con tendencias suicidas
- Sujeto debilitado
- Trastorno de la coagulación
- Embarazo
- Lactancia
Nombres comerciales
editarNombres genéricos
editarFarmacocinética
editarAbsorción
- Oral: rápida absorción (liberación inmediata y prolongada).
- Biodisponibilidad: 100%
- Efecto de administración con alimentos: menor.
Distribución
- VAD: 0.7 L/kg.
- Unión a proteína: menos del 10%.
Metabolismo
- Hígado, insignificante
- Hidrólisis enzimáticas,vía primaria.
Excreción
- Renal: 66%
- Depuración renal: 0.6 mL/min/kg
- Dializable: Si (hemodiálisis), 50%
- Depuración total: 0.96 mL/min/kg.
Vida media de eliminación
- Entre 6 y 8 horas.[24]
Referencias
editar- ↑ []
- ↑ Tratamiento de la epilepsia en Chile
- ↑ Ceumid Levetiracetam 500 mg en Farmatodo Colombia
- ↑ Levetiracetam 500Mg Tableta Recubierta Caja X 30 en Cruz Verde Colombia
- ↑ Levetiracetam Genfar 500 mg Caja x 30 Tabletas
- ↑ Diccionario de especialidades farmacéuticas. PLM. Página web de la Facultad de Medicina de la UNAM, México. Consultado el jueves 13 de septiembre del 2012.
- ↑ «Selected contents». Consultado el 2009.
- ↑ Levetiracetam prevents kindling-induced asymmetric accumulation of hippocampal 7S SNARE complexes Elena A. Matveeva, Thomas C. Vanaman, Sidney W. Whiteheart, John T. Slevin Epilepsia 49,10 , 1749–1758
- ↑ Levetiracetam como adyuvante para la epilepsia localizada (parcial) resistente a medicamentos
- ↑ «Copia archivada». Archivado desde el original el 6 de septiembre de 2008. Consultado el 5 de octubre de 2008.
- ↑ «una estimación del clearance de creatinina». Archivado desde el original el 4 de octubre de 2008. Consultado el 5 de octubre de 2008.
- ↑ a b Golan DE, Armstrong EJ, Armstrong AW: Principios de Farmacología. Bases fisiopatológicas del Tratamiento Farmacológico 4a ed. Philadelphia: Wolters Kluwer, 2016.
- ↑ Keppra: Abbreviated product information. 2008 UCB Pharma, S.A., Bruxelles, Belgium. Texto revisado en febrero del 2008 y consultado el jueves 13 de septiembre del 2012
- ↑ «The New Antiepileptic Drugs: Scientific Review - LaRoche and Helmers 291(5): 605 - JAMA». Consultado el 2009.
- ↑ [1]
- ↑ VIDAL Vademecum Consult - México. «Levetiracetam». Consultado el 14 de octubre de 2017.
- ↑ Levetiracetam MedlinePlus
- ↑ Levetiracetam MedlinePlus
- ↑ Levetiracetam MedlinePlus
- ↑ Levetiracetam MedlinePlus
- ↑ Ceumid Levetiracetam 500 mg en Farmatodo Colombia
- ↑ Levetiracetam 500Mg Tableta Recubierta Caja X 30 en Cruz Verde Colombia
- ↑ Levetiracetam Genfar 500 mg Caja x 30 Tabletas
- ↑ «Facultad de Medicina UNAM». www.facmed.unam.mx. Consultado el 14 de octubre de 2017.
Enlaces externos
editarThe Relevance of Kindling for Human Epilepsy (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última).