Metimazol
Metimazol o tiamazol, (Thyrozol ®) es el nombre de un medicamento antitiroideo del grupo de las tioamidas,[1] indicado en el tratamiento del hipertiroidismo. En ocasiones se administra previo a la cirugía de la glándula tiroides,[2] para minimizar los niveles de la hormona tiroidea y minimizar los efectos de la manipulación de la glándula.
| Metimazol | ||
|---|---|---|
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 1-metil-3H-imidazol-2-tiona | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 60-56-0 | |
| Código ATC | H03BB02 | |
| PubChem | 1349907 | |
| DrugBank | APRD00002 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C4H6N2S | |
| Peso mol. | 114.17 g/mol | |
| Datos físicos | ||
| P. de fusión | 146 °C (295 °F) | |
| Solubilidad en agua | 2,75 mg/mL (20 °C) | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 93% | |
| Unión proteica | 0 % | |
| Metabolismo | Hepática | |
| Vida media | 5-6 horas | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | D (EU) | |
| Estado legal | ℞-Receta requerida | |
| Vías de adm. | Oral | |
Mecanismo de acción
editarEl metimazol inhibe la acción de la enzima tiroperoxidasa de unir el yodo a la tiroglobulina, un paso necesario en la síntesis de tiroxina. La acción ocurre a través del ligando CXCL10, una quimiocina asociada a la membrana celular de las células tiroideas humanas.[3] No suele inhibir la acción del transportador dependiente de sodio ubicado en la membrana basal de las células foliculares. La inhibición de ese paso requiere la inhibición competitiva de aniones como perclorato y tiocianato.
El metimazol puede provocar malestar estomacal, por lo que se recomienda tomarlo con alimentos o leche.[2]
Efectos adversos
editarDentro de los efectos adversos más comunes (entre 10-15% de los pacientes) destaca la artralgias, artritis, fiebre, dolor abdominal, vómitos, náuseas, rash o prúrito.[4] Dentro de las reacciones más severas se encuentra la hepatotoxicidad, agranulocitosis y vasculitis (con menor frecuencia que en el caso del PTU). La Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios ha emitido una nota informativa para alertar sobre casos de pancreatitis aguda asociada al uso del medicamento tiamazol.[5]
Referencias
editar- ↑ Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N (junio de 2007). «Comparison of methimazole and propylthiouracil in patients with hyperthyroidism caused by Graves' disease». The Journal of clinical endocrinology and metabolism 92 (6): 2157-62. PMID 17389704. doi:10.1210/jc.2006-2135.
- ↑ a b por MedlinePlus (septiembre de 2009). «Metimazol». Enciclopedia médica en español. Consultado el 9 de octubre de 2009.
- ↑ Crescioli C, Cosmi L, Borgogni E, et al. (octubre de 2007). «Methimazole inhibits CXC chemokine ligand 10 secretion in human thyrocytes». J. Endocrinol. 195 (1): 145-55. PMID 17911406. doi:10.1677/JOE-07-0240.
- ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2523194
- ↑ https://www.aemps.gob.es/informa/notasInformativas/medicamentosUsoHumano/seguridad/2019/NI_MUH_FV-1-2019-carbimazol-tiamazol.htm
Datos: Q419663
Multimedia: Thiamazole / Q419663
