Receptor de melatonina 1B
El receptor de melatonina tipo 1B o Mel-1B-R[1] es una proteína que en humanos se codifica por el gen MTNR1B ubicado en el cromosoma 11 (humano) en 11q21.[2][3]
Receptor de melatonina 1B | ||||
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Estructuras disponibles | ||||
PDB | Buscar ortólogos: PDBe, RCSB | |||
Identificadores | ||||
Símbolo | MTNR1B (HGNC: 7464) | |||
Identificadores externos | ||||
Locus | Cr. 11 q21-q22 | |||
Ortólogos | ||||
Especies |
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Entrez |
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UniProt |
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RefSeq (ARNm) |
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Función
editarEl receptor Mel-1B-R [1] (antes llamado ML1B y MT2), es uno de los receptores de alta afinidad de la melatonina, hormona secretada fundamentalmente por la glándula pineal. Este producto génico es una proteína integral de membrana que pertenece a la familia de receptores con 7 segmentos transmembranales acoplados a proteínas G (GPCR) . Se encuentra principalmente en la retina y también en encéfalo; aunque su detección requiere técnicas de alta sensibilidad como la RT-PCR. Se supone que participa en las funciones retinianas que dependen de la luz y pueden estar implicados en los efectos neurobiológicos de la melatonina.[2]
Importancia Clínica
editarVarios estudios han identificado mutaciones del receptor MTNR1B que se han asociado con un aumento de la glucemia y un aumento del 20% del riesgo de padecer diabetes de tipo 2.[4][5][6] El ARNm del MTNR1B se expresa en los islotes pancreáticos, y se confirma por inmunocitoquímica que se localiza principalmente en las células beta de los islotes.[5]
Ligandos MT2
editarLos siguientes ligandos tienen mayor selectividad por el receptor MT2 respecto al MT1:
Véase también
editarReferencias
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- ↑ a b «Entrez Gene: MTNR1B melatonin receptor 1B».
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- ↑ «Gene That Regulates Glucose Levels And Increases Risk For Diabetes Identified». ScienceDaily. 28 de junio de 2008. Consultado el 18 de enero de 2009.; «Body Clock Linked To Diabetes And High Blood Sugar In New Genome-wide Study». ScienceDaily. 8 de diciembre de 2008. Consultado el 18 de enero de 2009.; «Is There A Relationship Between Sleep-wake Rhythm And Diabetes? A New Gene Variant Influences Fasting Glucose Levels Via The Melatonin Metabolism». ScienceDaily. 16 de enero de 2009. Consultado el 18 de enero de 2009.
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- ↑ Bedini A, Spadoni G, Gatti G, et al. (2006). «Design and synthesis of N-(3,3-diphenylpropenyl)alkanamides as a novel class of high-affinity MT2-selective melatonin receptor ligands». J. Med. Chem. 49 (25): 7393-403. PMID 17149869. doi:10.1021/jm060850a.
- ↑ Yous S, Durieux-Poissonnier S, Lipka-Belloli E, et al. (2003). «Design and synthesis of 3-phenyl tetrahydronaphthalenic derivatives as new selective MT2 melatoninergic ligands». Bioorg. Med. Chem. 11 (5): 753-9. PMID 12538005. doi:10.1016/S0968-0896(02)00473-X.
- ↑ Mattson RJ, Catt JD, Keavy D, et al. (2003). «Indanyl piperazines as melatonergic MT2 selective agents». Bioorg. Med. Chem. Lett. 13 (6): 1199-202. PMID 12643943. doi:10.1016/S0960-894X(03)00090-8.
Enlaces externos
editar- «Melatonin Receptors: MT2». IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Archivado desde el original el 3 de marzo de 2016.
Léase también
editar- Brzezinski A (1997). «Melatonin in humans.». N. Engl. J. Med. 336 (3): 186-95. PMID 8988899. doi:10.1056/NEJM199701163360306.
- Reppert SM, Godson C, Mahle CD, et al. (1995). «Molecular characterization of a second melatonin receptor expressed in human retina and brain: the Mel1b melatonin receptor.». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 92 (19): 8734-8. PMC 41041. PMID 7568007. doi:10.1073/pnas.92.19.8734.
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