Retigabina
La Retigabina, originalmente creada por los laboratorios Valeant Pharmaceuticals de Norteamérica y fabricada después por GlaxoSmithKline para el medicamento Potiga, un fármaco empleado en epilepsia. En 2010 se decretó en Estados Unidos que el nombre inicial, Retigabina, sería cambiado por el de Ezogabine, reteniendo el nombre genérico original para los demás países[1] Fue dicontinuado en junio de 2017.
| Retigabina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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Nombre IUPAC etilo N- [2-amino-4-[(4-fluorofenil)metilamino]fenil]carbamato
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 150812-12-7 | |
| Código ATC | N03AX21 | |
| Código ATCvet | No adjudicado | |
| PubChem | 121892 | |
| DrugBank | DB04953 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C16H18N3FO2 | |
| Peso mol. | 303.3314 g/mol | |
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CCOC(=O)NC1=C(C=C(C=C1)NCC2=CC=C(C=C2)F)N
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| Sinónimos | Ezogabine (Solo en Estados Unidos) | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 60% | |
| Unión proteica | 70% | |
| Vida media | 9 horas | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Potiga, Trobalt | |
| Estado legal | Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX) Descontinuado | |
| Vías de adm. | Vía oral | |
Uso indicado
editarLa retigabina fue aprobada para su uso en combinación con otros medicamentos anticonvulsivos para tratar la epilepsia de inicio parcial en pacientes mayores de 18 años que han tenido una respuesta inadecuada a otras terapias alternativas y para quienes los beneficios del tratamiento superan los riesgos.
Modo de acción
editarEl perfil farmacológico de la retigabina es diferente de todos los fármacos antiepilépticos aprobados. Su principal mecanismo de acción es como modulador alostérico positivo de canales iónicos KCNQ2-5 (K (v) 7.2-7.5) lo que define a este fármaco como el primer abridor neuronal de canales de potasio (K+) para el tratamiento de la epilepsia.[2]
En abril de 2013, la Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos (FDA) advirtió al público que el fármaco podría causar coloración azul de la piel y anormalidades oculares caracterizadas por cambios pigmentarios en la retina.[3] En octubre del mismo año se aprobó un cambio en la etiqueta para alertar a los pacientes sobre la posibilidad de sufrir estos serios efectos adversos que pudieran llegar a ser permanentes. La FDA requirió de GlaxoSmithKline a llevar a cabo un estudio a largo plazo.[4]
Estado
editarGlaxoSmithKline dejó de fabricar el producto y dejó de comercializarse el 30 de junio de 2017 tanto en Estados Unidos, como en Europa (comercializado bajo el nombre de Trobalt).[5]
Referencias
editar- ↑ No adjudicados (2010). «Statement on a nonproprietary name adopted by the USAN council: Retigabine» [Declaración sobre una denominación común adoptada por el consejo de la USAN: Retigabine] (PDF (recuperación desde Webarchive)). American Medical Association. Archivado desde el original el 2 de abril de 2012. Consultado el 17 de febrero de 2018.
- ↑ Gunthorpe, Martin J.; Large, Charles H.; Sankar, Raman (Marzo de 2012). «The mechanism of action of retigabine (ezogabine), a first-in-class K+ channel opener for the treatment of epilepsy» [Mecanismo de acción de la retigabina (ezogabina), primer abridor del canal K+ en su clase para el tratamiento de la epilepsia] (PDF (acceso público)). Epilepsia 53 (3): 412-424. doi:10.1111/j.1528-1167.2011.03365.x.
- ↑ FDA (2013). «FDA Drug Safety Communication: Anti-seizure drug Potiga (ezogabine) linked to retinal abnormalities and blue skin discoloration» (PDF (Acceso público archivado)). Drug safety communications. FDA. Archivado desde el original el 9 de mayo de 2017. Consultado el 17 de febrero de 2018.
- ↑ FDA (2013). «FDA determines 2013 labeling adequate to manage risk of retinal abnormalities, potential vision loss, and skin discoloration with anti-seizure drug Potiga (ezogabine); requires additional study (update 2015)». FDA. Archivado desde el original el 26 de enero de 2018. Consultado el 17 de febrero de 2018.
- ↑ Shye, Roni (2015). «Seizure Medication Potiga Discontinued». The GoodRx Prescription Savings Blog. Consultado el 17 de febrero de 2018.
Datos: Q2146170
Multimedia: Retigabine / Q2146170
